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INC280
中文名:苯扎米特
中文同义词:瑞博西林
CBNumber:CB42655411
通用名:INCB28060
INCB28060是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,抑制RONβ,
EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分
人源激酶高出10000多倍。
在肿瘤细胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。
INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞
生长和细胞迁移。
INC280 是一种高选择性口服小分子 Met 抑制剂,在人体肿瘤模型中具有临床前活
性。本项剂量递增 I 期临床试验旨在评估 INC280 对 Met 相关晚期实体肿瘤患者
的治**果。
INC280是一种高效的口服MET抑制剂,它能与TNIs联合治疗EGFR突变、MET阳性的非
小细胞肺癌
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